Valdai.su

Варфарин или прадакса при мерцательной аритмии

Прадакса при аритмии

Альтернатива варфарину при мерцательной аритмии

American Heart Association, одно из самых авторитетных медицинских обществ по вопросам сердечно-сосудистых заболеваний, рекомендовало дабигатран к применению для профилактики инсульта при мерцательной аритмии.

Мерцательная аритмия (фибрилляция предсердий) — это нарушение ритма сердца, при котором предсердия начинают сокращаться беспорядочно, в результате чего нарушается ритм сокращения желудочков сердца и возникает приступ учащенного сердцебиения. Такой приступ — повод обратиться в больницу или вызвать скорую помощь, так как возникшую аритмию необходимо лечить.

Беспорядочные сокращения мышечных волокон предсердия приводят к нарушению тока крови и создают условия для образования тромбов в полости предсердия. Такой тромб подобен пороховой бочке: в любой момент он или его маленький кусочек может оторваться, «вылететь» с током крови из сердца и закупорить какой-нибудь сосуд. Очень часто такими сосудами оказываются сосуды головного мозга, в результате чего у человека развивается инсульт. Мерцательная аритмия является наиболее частой причиной инсульта, поэтому при наличии мерцательной аритмии и еще нескольких факторов риска (оценка производится врачом по шкале CHADS2 или развернутой шкале CHA2DS2-VASc) больной должен принимать варфарин. Этот препарат эффективно препятствует образованию тромбов и снижает свертывающую способность крови. Но при приеме варфарина возможно развитие кровотечений, поэтому необходимо раз в неделю при подборе дозы и раз в месяц при длительной терапии контролировать МНО (международное нормализованное отношение). МНО показывает способность крови к свертыванию.

Приборы для домашнего контроля МНО дороги, а некоторые пациенты не в состоянии так часто ходить в поликлинику и сдавать анализы. Например, для пациентов, уже перенесших тяжелый инсульт, подобный контроль часто невыполним ввиду состояния здоровья. Недавно появилась возможность использовать новый препарат дабигатран, не требующий постоянного контроля МНО, для профилактики инсульта при мерцательной аритмии. Дабигатран принимается вовнутрь и ингибирует тромбин — один из факторов свертывания. Этот препарат получил высокий класс рекомендаций на основании исследования RE-LY, показавшего эффективность дабигатрана при профилактике инсульта у 18113 пациентов.

Дабигатран рекомендован в дозе 150 мг дважды в день для пациентов с клиренсом креатинина больше 30 мл/мин и 75 мг дважды в день для пациентов с клиренсом креатинина 15–30 мл/мин.

Препарат нельзя назначать пациентам:

  • с искусственными клапанами сердца;
  • с гемодинамически значимыми повреждениями клапанов;
  • с печеночной недостаточностью с нарушением выработки факторов свертывания;
  • с заболеваниями почек при клиренсе креатинина меньше 15 мл/мин.

Дабигатран и варфарин являются альтернативными препаратами: если пациент уже принимает варфарин и имеет возможность контроля МНО, то не нужно менять ему лекарство: дабигатран также имеет побочные эффекты и принимается дважды в день.

Дабигатран зарегистрирован в России под торговым названием Прадакса (Boehringer Ingelheim), однако показание к применению «профилактика инсульта при фибрилляции предсердий» пока не значится в отечественном варианте инструкции к препарату.

  1. Wann LS, Curtis AB, Ellenbogen KA, et al. 2011 ACCF/AHA/HRS Focused update on the management of patients with atrial fibrillation (update on dabigatran). A report of the American College of Cardiology Foundation/American Heart Association Task Force on Practice Guidelines. Circulation 2011. http://circ.ahajournals.org.
  2. Stuart J. C. et al. Dabigatran versus Warfarin in Patients with Atrial Fibrillation. The New England Journal of Medicine. 2009; 361(12):1139-1151

Глубокая стимуляция головного мозга при депрессии

У трети людей, ухаживающих за родственником с деменцией, развивается депрессия

7 декабря 2011 г. в России были одобрены новые показания препарата Прадакса® (дабигатрана этексилат), инновационного перорального прямого ингибитора тромбина, для профилактики инсульта у больных с фибрилляцией предсердий (ФП). Эксперты отмечают, что данный препарат значительно снижает риск тяжелых осложнений у пациентов с мерцательной аритмией.

Фибрилляция предсердий – наиболее частое нарушение сердечного ритма, которое встречается примерно у 1% жителей Земли и более чем 10% лиц старше 80 лет. У пациентов с ФП повышен риск тромбообразования, что, в свою очередь, в пять раз увеличивает вероятность развития инсульта. Ежегодно во всем мире до трех миллионов человек переносят инсульты, связанные с фибрилляцией предсердий. Инсульт на фоне ФП протекает более тяжело: с повышенным риском смерти (20%) и инвалидизации (60%) больного, что влечет за собой социальные расходы и повышение затрат в сфере здравоохранения.

Сулимов Виталий Андреевич, д.м.н. профессор, заведующий кафедрой факультетской терапии № 1 лечебного факультета Первого МГМУ им. И.М. Сеченова: «Мерцательная аритмия — большая социальная и медицинская проблема. Из года в год возрастает количество людей страдающих фибрилляцией предсердий из-за старения населения. По прогнозам, к середине этого века в России количество пациентов с мерцательной аритмией может увеличиться до 7,5-8 миллионов. Фибрилляция предсердий наиболее опасна таким осложнением, как кардиоэмболический инсульт, отличающийся высокой тяжестью, очень высокой инвалидизацией и уровнем смертности. Каждый третий больной с кардиоэмболическим инсультом погибает в стационаре, а каждый второй из переживших этот эпизод, становится тяжелым инвалидом».

На протяжении длительного времени (начиная с 50-х годов XX века) основным средством профилактики инсультов у пациентов, страдающих фибрилляцией предсердий, были антагонисты витамина K, в частности – варфарин. К сожалению, прием препаратов на основе варфарина предполагает постоянный лабораторный контроль и коррекцию дозы в случае выхода значений МНО (международного нормализованного отношения, показателя состояния системы свертываемости крови) за пределы диапазона 2,0-3,0. Согласно международным рекомендациям, пациенты, принимающие варфарин, должны сдавать анализы каждые 2-3 недели, что не может не создавать определенные сложности как для самих больных, так и для врачей.

Кроме того, эффективность терапии варфарином сильно зависит от уровня витамина K в организме, т.е. от того, сколько миллиграммов данного витамина пациент получает с пищей. Изменения в рационе опять-таки требуют консультации с лечащим врачом и коррекции дозировки. Панченко Елизавета Павловна, д.м.н. руководитель лаборатории клинических проблем атеротромбоза Института кардиологии имени А.Л. Мясникова ФГУ РКНПК МЗ РФ: «Варфарин – эффективное лекарство. Но оно требует пристального контроля со стороны врачей и существенных ограничений со стороны пациента. Поэтому мы ждали появления нового эффективного и вместе с тем более безопасного антикоагулянта. Дабигатрана этексилат в дозе 150 мг два раза в день оказался эффективнее, чем варфарин. И, что очень важно, в данной дозировке число геморрагических инсультов, которые рассматриваются как осложнение антикоагулянтной терапии, в группе дабигатрана этексилата было ниже, чем в группе варфарина».

Препарат Прадакса®, который производится фармацевтической компанией Берингер Ингельхайм, был ранее одобрен Управлением по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA), Европейским медицинским агентством (EMEA), а теперь и Министерством здравоохранения и социального развития РФ. Прадакса® достоверно снижает риск инсульта и системных тромбоэмболий на 35 % более эффективно, чем варфарин, который на протяжении длительного времени был стандартом лечения таких больных, и, кроме того, применение дабигатрана этексилата уменьшает риск развития жизнеугрожающих и внутричерепных кровоизлияний.

Помимо того, что дабигатрана этексилат превосходит варфарин по эффективности, при его применении нет необходимости в мониторировании лабораторных показателей и подборе необходимой дозировки, фармакокинетика не зависит от пищи, помимо этого не требуется коррекция дозы при совместном назначении с большинством лекарственных препаратов, которые получают больные с ФП. До настоящего момента на территории Российской Федерации Прадакса® была рекомендована к применению только как средство профилактики тромбозов у пациентов, перенесших ортопедические операции.

Читать еще:  Летальность от инфаркта миокарда

Прадакса для предотвращения инсульта при аритмии

Мерцательная аритмия – одна из наиболее распространенных тахиаритмий в медицинской практике. Мерцательная аритмия или фибрилляция предсердий представляет собой нарушение ритма сердца, сопровождающееся частым возбуждением и сокращением предсердий или фибрилляцией отдельных групп мышечных волокон. Проявления данного заболевания в основном зависят от ее формы, но к общим симптомам относят хаотическое или учащенное сердцебиение, потливость, слабость, одышку. Наиболее частыми осложнениями фибрилляции предсердий являются тромбоэмболия, сердечная недостаточность, инсульт. Каждый шестой инсульт возникает у больных мерцательной аритмией. Так по данным исследований, риск развития инсульта при ФП увеличивается с возрастом: в возрасте 60 лет частота инсульта составляет 2,8%, 70 лет- 10%, а старше 80-23%. Лечение данного заболевания зависит о его формы (постоянной или приступообразной) и в, большинстве случаев, является медикаментозным.

Варфарин – один из наиболее эффективных препаратов при лечении ФП и профилактики инсульта. Однако, значительным недостатком данного средства является регулярный контроль анализов крови, необходимый для корректировки дозировки препарата. Неправильная доза варфарина может значительно снизить его эффективность и не привести к достижения желаемого результата.

Учеными постоянно ведутся исследования в области создания лекарственных средств, способствующих устранению осложнений, вызванных мерцательной аритмией. Так в 2011 году был одобрен новый препарат «Прадакса », являющийся альтернативой варфарину, уменьшающий риск развития инсульта у пациентов, страдающих фибрилляцией предсердий. Это антикоагулянтный пероральный препарат, препятствующий процессу свертывания крови и образованию тромбов.

В эксперименте участвовали более 18 тысяч пациентов, принимавших по 150мг препарата два раза в день. Проанализировав результаты, ученые отметили снижение риска развития инсульта на 35 % у данной группы людей. Кроме того, «Прадакса» является доступным по ценовой шкале каждому пациенту препаратом, который будет выставлен в розничной торговле. Серьезных побочных эффектов в ходе исследования отмечено не было, так же как и при взаимодействии с другими лекарственными средствами.

Таким образом, клинические испытания показали, что применение данного препарат может послужить альтернативой варфарину в будущем.

Также смотрите другие статьи по данной тематике:

Для получения профессиональной консультации по вопросам реабилитации после инсульта в Германии

Варфарин или прадакса при мерцательной аритмии

Варфарин или прадакса, что лучше?

Очень трудно представить современную медицину без антитромботических средств, которые ежедневно сохраняют жизни большому количество людей во всем мире. О самых ярких представителях антитромботических средств поговорим в данной статье. Постараюсь ответить на самый распространенный среди пациентов вопрос, что же лучше принимать, Варфарин или Прадаксу?

Варфарин относится к антикоагулянтам непрямого действия, который своим действием тормозит процессы свертывания крови и препятствует тромбообразованию. В частности он угнетает витамин К, участвующий в формировании кровяного сгустка. Варфарин применяется с 50-х годов прошлого столетия и является наиболее изученным антитромботическим препаратом. Выпускается в форме таблеток по 2,5 и 5 мг.

Прадкса – торговое название лекарства с действующим веществом дабигатрана этиксилат. По механизму действия является антикоагулянтом прямого действия, а по фармакологическим свойствам относится к прямым ингибиторам тромбина. Ингибируя тромбин, Прадакса блокирует превращения фибриногена в фибрин, что предотвращает развитие кровяного сгустка (тромба).

Выпускается в форме капсул по 75 мг, 110 мг и 150 мг дабигатрана этиксилата.

Показання к примемению Прадаксы

  • Профилактика тромбоэмболических осложнений у пациентов, которые перенесли обширные оперативные вмешательства, в том числе операции по замене суставов (тазобедренного и коленного);
  • Мерцательная аритмия (фибриляция предсердий) у людей:
    • старше 75 лет;
    • перенесших ишемический инсульт или приходящие нарушения мозгового кровообращения (ТИА – транзиторные нарушения мозгового кровообращения);
    • страдающих сердечной недостаточностью ІІ класса и более;
    • с такими сопутствующими диагнозами, как сахарный диабет и артериальная гипертензия;
  • Лечение и профилактика тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии.

Противопоказания для применения Прадаксы

Если сравнивать противопоказания к применению с Варфраином, то у Прадаксы их значительно меньше, что делает ее прием существенно удобнее.

  • Как и во всех лекарственных препаратах, это повышенная чувствительность организма человека к действующему веществу дабигатрану этиксилату;
  • Почечная и печеночная недостаточность (тяжелые нарушения функции печени и почек);
  • Различного рода кровотечения или состояния, которые могут вызвать их:
    • желудочно-кишечные кровотечения (язвенная болезнь, неспецифический язвенный колит, болезнь крона и т.д);
    • злокачественные новообразования;
    • травмы, в том числе ушибы и сотрясения головного и спинного мозга, особенно, если они сопровождались внутримозговыми кровотечениями);
    • хирургические операции (операции на глазах, спинном мозге);
    • различного рода сосудистые дефекты и мальформации (варикозное расширение вен пищевода, аневризмы и мальформации сосудов головного или спинного мозга);
  • Совместный прием с другими антикоагулянтами значительно повышает риск спонтанного кровотечения (гепарин, фраксипарин, эноксипарин, варфраин, ривароксабан, апиксабан);
  • Искусственные клапаны сердца, при которых требуется назначение антикоагулянтной терапии;
  • Одновременный прием таких лекарственных препаратов как: кетоконазол, интраконазол, циклоспорин, дронедарон.

О показаниях и противопоказаниях Варфарина можно прочесть в нашей статье Что лучше Варфарин или Ксарелто?

Прадакса или Варфарин, что лучше – отзывы врачей

Может информация, сказанная мною, шокирует читателя, но проработав врачом общей практики более 35 лет, скажу, что настоящих лекарственных препаратов не так уж и много. Их значительно меньше, чем Вы себе представляете. Варфарин относится к действительно работающим препаратам. 70 лет применения во всем мире в качестве антикоагулянта и низкая стоимость заслуживают большого количества положительных отзывов.

Если сравнивать Варфарин и Прадакса с медицинской точки зрения, а не с экономической, то у дабигатрана значительно больше преимуществ, чем у Варфарина:

  1. Нет необходимости в постоянном контроле МНО (международное нормализованное отношение). Пациенту, принимающему Варфарин, о таком остается только мечтать.
  2. Безопасность. При приеме доз для профилактики инсульта у пациентов, принимающих Прадаксу, отмечалось меньшее количество спонтанных кровотечений, чем при приеме эквивалентных доз Варфарина;
  3. Более широкий спектр приема. Из-за активного взаимодействия с различными лекарственными препаратами возникают определенные трудности при назаначении Варфарина. Чего не скажешь о Прадаксе. О взаимодействии Варфарина с лекарственными препаратами можете прочесть здесь
  4. Нет необходимости соблюдать диету. При лечении Варфарином очень важным правилом является соблюдение постоянного рациона питания с низким содержанием витамина К. При приеме Прадаксы никаких ограничений в плане питания нет. Читайте в нашей статье о Диете при приеме Варфарина, представленной в виде таблицы.

Преимущество Варфарина заключается в низкой цене и наличии антидота. При кровотечении, вызванном его передозировкой, введение Викасола или витамина К полностью нивелирует действие и остановит кровотечение. При передозировке же Прадаксы, к сожалению, антидота нет, поэтому необходимо будет ждать снижения концентрации препарата в крови и самостоятельной остановки кровотечения.

Прадакса – аналоги более дешевые

Самым дорогим аналогом является ривароксабан – Карелто.

Дешевые представители пероральных антикоагулянтов:

  • Варфарин;
  • Фенилин (фенидион);
  • Синкумар (аценокумарол);

Задайте любой интересующий вопрос врачу бесплатно!

Варфарин и Прадакса: сравнение средств и что лучше

«Прадакса» и «Варфарин» – это лекарства из группы антикоагулянтов, рекомендованные для лечения венозных заболеваний и предотвращения тромбоэмболических состояний. Они могут быть назначены как терапевтические и профилактические средства пациентам со склонностью к тромбообразованию. По стоимости они отличаются на несколько порядков, поэтому многие задаются вопросом, какое средство лучше и насколько целесообразна такая переплата?

Характеристика «Варфарина»

Антикоагулянтные свойства варфарина были обнаружены случайно в 1940 году в попытках ученых объяснить, почему домашний скот умирал от множественных кровотечений при поедании заплесневелого сладкого клевера. Вытяжку кумарина, полученную из этого экстракта, стали использовать для изготовления крысиного яда. В 1951 году была совершена неудачная попытка самоубийства с помощью такого яда военным из США, который впоследствии выздоровел после введения ему витамина K.

Читать еще:  Сыроедение и аритмия

С этого начались исследования антикоагулянтных свойств варфарина с целью его терапевтического применения, и в 1954 году его стали назначать людям, страдающим заболеваниями сердечно-сосудистой системы. Согласно одной из гипотез, именно этот препарат, не имеющий цвета, вкуса и запаха, был использован для убийства Иосифа Сталина. Сейчас данный антикоагулянт выпускается российскими фармацевтическими компаниями в виде таблеток и имеет доступную стоимость.

Характеристика «Прадаксы»

Это оригинальный запатентованный препарат немецкого производителя «Берингер Ингельхайм», который выпускается исключительно в виде капсул, но в разных дозировках. Он получил одобрение международного медицинского сообщества и появился на рынке в 2008 году.

Его активный веществом является дабигатрана этексилат, который обладает выраженными антиагрегантными свойствами и способен предотвращать развитие тромбов даже в бедренных и коленных суставах. Единственный существенный недостаток – это высокая стоимость препарата.

Что общего?

Оба средства относятся к группе антикоагулянтов, поэтому имеют общие показания: лечение венозных заболеваний, профилактика инсультов, снижение риска смерти после фибрилляции предсердий, предотвращение тромбозов, инфаркта и осложнений хронических заболеваний.

Основная задача обоих лекарств заключается в разжижении крови, поэтому распространенной побочной реакцией является снижение факторов свертываемости и высокий риск кровотечений. Ввиду этого у «Варфарина» было преимущество – наличие антидота в виде витамина K, вливание которого останавливало антикоагулянтные свойства лекарства. Однако, в 2015 году было зарегистрировано вещество идаруцизумаб – антидот «Прадаксы», который начинает действовать уже через пару минут после приема.

Данные препараты продаются исключительно по рецепту, поскольку имеют множество противопоказаний. Общими являются детский возраст, гиперчувствительность, низкий фактор свертываемости, тяжелые патологические состояния внутренних органов, особенно, со стороны пищеварительной системы.

Чем отличаются?

Разные активные вещества обуславливают существенные различия в фармакокинетике данных лекарств. Каждый препарат имеет свои преимущества и недостатки.

  1. Механизм действия. Принцип действия «Варфарина» основан на угнетении выработки в печени витамина K и связанных с ним факторов свертывания крови. Для проявления антитромбического эффекта необходимо накопление активного вещества в печени, поэтому первый эффект лекарства можно ощутить лишь спустя 3–5 дней от начала приема. «Прадакса» является прямым антикоагулянтом, то есть подавляет непосредственно активность тромбина и снижает общий протромбиновый комплекс. Хотя биодоступность этого лекарства составляет всего 6%, реакция гидролиза наступает моментально, поэтому симптоматический эффект становится ощутимым уже через 1-2 часа после приема капсулы.
  2. Ограничения к приему. Помимо общих противопоказаний данные препараты имеют индивидуальные ограничения. У отечественного лекарства этот список гораздо шире, что обусловлено не только его фармакокинетическими свойствами, но и его взаимодействием с лекарственными средствами и даже некоторыми веществами в продуктах питания. К примеру, антибиотики уничтожают кишечных «полезных» бактерий, стимулирующих синтез витамина K, чем повышают эффективность варфарина. А вот при угнетении функции щитовидки его метаболизм, наоборот, ослабляется. К тому же, принцип действия, основанный на блокировке выработки витамина K, требует соблюдения специальной диеты, исключающей продукты с его содержанием.
  3. Безопасность. Клинические испытания показали, что немецкое средство более эффективно и безопасно. В 2014 году были проанализированы результаты 134 тысяч пациентов, принимавших варфарин и дабигатран. Оказалось, что во второй группе больных показатели общей смертности, мозгового кровоизлияния и ишемического инсульта были гораздо ниже, чем в первой. Побочные реакции также развивались реже. В отличие от отечественного препарата, нет необходимости сдавать каждые 2­-3 недели анализ крови для корректировки дозы, что делает амбулаторную терапию более удобной.
  4. Цена. Поскольку сейчас разработан эффективный антидот «Прадаксы», у «Варфарина» осталось единственное, но очень весомое преимущество – доступная стоимость.
«Варфарин» (таблетки) «Прадакса» (капсулы)
по 2,5 мг 50 шт. 40–115 р. по 75 мг 30 шт. 1200–1900 р.
100 шт. 50–180 р. по 110 мг 30 шт. 1700–2000 р.
60 шт. 2900–3400 р.
180 шт. 7500–8000 р.
по 150 мг 30 шт. 1600–2000 р.
60 шт. 3000–3500 р.
180 шт. 7600–8500 р.

Что лучше выбрать?

Большинство медиков рекомендуют своим пациентам «Варфарин», т. к. он применяется в медицине уже больше 60 лет, хорошо изучен и самое главное – доступен. Поскольку профилактические курсы требуют регулярного приема препарата, далеко не каждый может себе позволить постоянно покупать лекарство за несколько тысяч рублей. Поэтому немецкое средство назначают в случае невозможности приема российского. Например, когда сопутствующая терапия не позволяет снижать уровень витамина K в организме.

Учитывая, что оба препарата имеют свои противопоказания и являются рецептурными, сделать выбор между ними может только опытный врач после изучения анамнеза и результатов обследования.

Какое средство лучше Прадакса или Ксарелто

Несколько лет назад для лечения и профилактики тромбозов при сердечно-сосудистой патологии назначались антикоагулянты непрямого действия (варфарин). Это было эффективно, но неудобно – приходилось постоянно менять дозировку, контролировать показатели крови. Сегодня на смену старым препаратам пришли новые средства – прямые антикоагулянты (NOAC). О самых известных представителях этой группы расскажем в статье.

Вашему вниманию представлены два препарата – Прадакса и Ксарелто. Оба средства прошли клинические испытания и обладают доказанной эффективностью в лечении и профилактике тромбозов. По профилю безопасности они схожи, но Прадакса лучше переносится и реже приводит к развитию осложнений. В статье мы покажем, чем еще отличаются препараты, оценим их влияние на организм и выясним, в каких ситуациях назначается антикоагулянты.

Состав препаратов: сравнительная характеристика

Прадакса и Ксарелто относятся к антикоагулянтам прямого действия. Эта группа препаратов разжижает кровь, препятствует ее свертыванию и образованию тромбов. В зарубежной медицинской литературе они обозначены NOAC – New Oral Anticoagulants (новые оральные антикоагулянты). В отличие от старых средств, эти медикаменты можно принимать внутрь, а не внутривенно.

Сравнительная характеристика новых антикоагулянтов представлена в таблице:

Препарат и его характеристика

Таблетки, покрытые оболочкой

Количество в упаковке

14, 28, 56, 100 штук

“Берингер Ингельхайм”, Германия

Стоимость лечения в пересчете на месячный курс со средней дозировкой составляет около 3000 рублей. Эта цена актуальная для обоих препаратов. Окончательная стоимость зависит от выбранной схемы терапии.

Оценка эффективности антикоагулянтов: как они работают?

Новым антикоагулянтам посвящено немало клинических исследований. Эта группа препаратов представляет серьезных интерес для ученых и врачей. Ранее для лечения и профилактики тромбозов применялся варфарин. Терапия была громоздкой, неудобной и зачастую неэффективной. На смену варфарину пришли оральные медикаменты. Но слишком рассчитывать на них не стоит. Несмотря на удобство, NOAC имеют ограниченную сферу применения. Во многих ситуациях по-прежнему не обойтись без старого проверенного варфарина.

Ксарелто и Прадакса прошли рандомизированные клинические испытания и считаются препаратами с доказанной эффективностью. Они действительно работают – и получили заслуженное признание врачей. Как антикоагулянты спасают жизни – читайте далее.

Прадакса

Оригинальный немецкий препарат является прямым ингибитором тромбина. Дабигатрана этексилат – действующее вещество лекарства – работает так:

Быстро всасывается в пищеварительном тракте после приема внутрь.

Читать еще:  Корвалол при мерцательной аритмии сердца

Проходит трансформацию в печени – из неактивной формы превращается в активную (дабигатран).

Тормозит образование тромбина – вещества, определяющего свертывание крови.

Препятствует превращению фибриногена в фибрин.

Мешает образованию тромба.

Установлена прямая зависимость между концентрацией дабигатрана в плазме крови и ожидаемым эффектом. Чем больше препарата поступает – тем ощутимее его действие.

Эффект новых антикоагулянтов сравнивают с работой варфарина, и Прадакса не становится исключением. Клиническое исследование RE-LY показало, что дабигатран лучше варфарина справляется с поставленной задачей. Результаты испытания опубликованы в European Journal of Heart Failure. В русскоязычном интернете обзор этого исследования переведен и представлен в справочнике лекарственных препаратов Видаль.

“Новые результаты исследования RE-LY® подчеркивают ценность препарата Прадакса® даже для тех пациентов с фибрилляцией предсердий, лечение которых считалось сложным, и которые имели множество сопутствующих заболеваний”, – прокомментировал профессор Клаус Дуги (Klaus Dugi), вице-президент по медицинским вопросам Boehringer Ingelheim.

Авторы исследования говорят: Прадакса – это единственный современный антикоагулянт, который достоверно и существенно снижает риск развития ишемического инсульта у пациентов с неклапанной фибрилляцией предсердий на фоне сердечной недостаточности. Препарат одобрен для профилактики инсульта и тромбоэмболии. Клинический опыт использования Прадакса впечатляет – это около 1,6 миллиона пациентов и более 100 стран мира по всем зарегистрированным показаниям.

Через пять лет после получения результатов исследования RE-LY компания-производитель “Берингер Ингельхайм” продолжила клинические испытания. Представленный в свободном доступе обзор подтверждает эффективность и безопасность дабигатрана. В отличие от непрямых антикоагулянтов, Прадакса обеспечивает заметное, предсказуемое и управляемое действие.

Ксарелто

Действующее вещество Ксарелто – ривароксабан – является прямым ингибитором фактора Xа. В плазме крови десятый фактор обеспечивает превращение протромбина в тромбин и тем самым запускает реакции свертывания крови. Он работает не один, а в компании других факторов свертывания крови и ионов кальция. Но достаточно воздействовать на один компонент этой сложной цепочки – и система перестанет работать. Именно это делает ривароксабан – тормозит синтез фактора Xа и препятствует образованию тромба.

По данным на 2018 год Ксарелто вошел в десятку самых продаваемых препаратов в России. Ему посвящено множество научных обзоров: только база данных PubMed насчитывает более 4000 публикаций. В рамках этой статьи мы не можем освятить все вопросы, посвященные механизму действия препарата, и акцентируем внимание только на самых важных:

Масштабное клиническое исследование подтвердило эффективность ривароксабана. Выяснилось, что по положительному действию Ксарелто не уступает привычному варфарину.

Препарат хорошо зарекомендовал себя в лечении тромбоза глубоких вен голени и легочной эмболии.

Показана польза Ксарелто при легочной гипертензии, но этот вопрос пока остается спорным. Авторы исследования указывают, что тема требует дальнейшего изучения.

Кохрейновские обзоры определяют Ксарелто как препарат, способный предупредить тромбоэмболические осложнения у пациентов с мерцательной аритмией (тяжелым нарушением ритма сердца). Этот вопрос освещается и в русскоязычной литературе.

Всемирная организация здравоохранения рекомендует Ксарелто для профилактики венозного тромбоза и тромбоэмболии легочной артерии.

Оценка безопасности: как переносятся препараты

Прадакса и Ксарелто – это современные, удобные, эффективные, но совсем не безопасные препараты. Ученые не могут до конца изучить механизмы свертывания крови, а значит, не в силах полностью этот процесс контролировать. Малейший сбой – и полезный препарат становится ядом. Рассмотрим далее, какую угрозу несут новые антикоагулянты.

Прадакса

Клинические исследования показывают, что совместное применение Прадакса и статинов (препаратов для снижения холестерина) увеличивает риск развития кровотечения на 40%. Это актуальная информация: статины и антикоагулянты часто назначаются вместе в терапии хронической сердечной недостаточности. Данные исследования опубликованы 21 ноября 2016 г. в журнале CMAJ.

Прадакса может быть опасен и при изолированном применении. На фоне лечения возникают побочные эффекты. Перечислим самые частые:

нарушение работы печени.

Прадакса не назначается при высоком риске кровотечения – при свежей язве пищеварительного тракта, злокачественных опухолях в стадии распада, недавно перенесенной операции на головном или спинном мозге, расширении вен пищевода и др.

Прадакса с осторожностью используется у людей старше 75 лет, при низком весе (менее 50 кг), тяжелой патологии почек и печени, врожденных нарушениях гемостаза. Не назначается при беременности и лактации.

Ксарелто

В докладе FDA (Food and Drug Administration) — Управления по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов – Ксалерто признан одним из четырех самых опасных лекарств в США. Эксперты изучили более десяти тысяч сообщений о серьезных побочных эффектах – случаях кровоизлияний, в том числе с летальным исходом. Но в целом препарат был признан более безопасным, чем непрямой антикоагулянт варфарин. Практикующие врачи считают, что риск кровоизлияний на фоне приема Ксарелто ниже, чем при использовании старых препаратов.

Другие частые побочные эффекты:

снижение артериального давления;

Ксарелто не применяется при клинически выраженных кровотечениях, при беременности и лактации. Нельзя назначать препарат вместе с другими антикоагулянтами – это повышает риск развития побочных эффектов, в том числе кровоизлияний во внутренние органы и головной мозг.

При сравнительном анализе профиля безопасности Ксарелто проигрывает препарату Прадакса. Клинические исследования подтверждают, что ривароксабан (Ксарелто) чаще становится причиной кровотечений.

Схема применения и показания

Оба препарата назначаются для профилактики венозной тромбоэмболии у пациентов после оперативного вмешательства. Для Ксарелто в инструкции иных показаний не заявлено. Изучение препарата продолжается и предполагается его назначение в таких ситуациях:

лечение и профилактика тромбоэмболии легочной артерии;

профилактика инсульта при мерцательной аритмии;

профилактика тромбозов при острой коронарной недостаточности.

Показания для назначения Прадакса шире. Он применяется для профилактики тромбозов на фоне сердечной недостаточности, мерцательной аритмии и при иных состояниях.

Схема приема препаратов схожа. Таблетку или капсулу нужно принять внутрь и запить небольшим количеством воды. Нет связи с приемом пищи. Дозировка и кратность терапии определяются врачом исходя из конкретной клинической ситуации.

Важно! Принимать антикоагулянты нужно строго в одно и то же время. Пропуск приема на одни сутки повышает риск развития тромбоза на 50%, на два дня – на 75%. Не исключено развитие инсульта. При пропуске препарата следуйте инструкции, при необходимости – обратитесь к врачу.

NOAC, согласно европейским рекомендациям, заявлены как препараты, не требующие постоянного мониторинга показателей крови. Этим они выгодно отличаются от старых средств на основе варфарина. Но практикующие врачи не торопятся переходить на новую систему. В ряде случаев контроль системы гемостаза оправдан – он позволяет снизить риск развития осложнений.

Выводы

Прадакса и Ксарелто – это новые оральные антикоагулянты прямого действия. Они прошли рандомизированные клинические испытания и показали свою эффективность в профилактике и лечении тромбозов.

Показаний для назначения Прадакса больше – он применяется при сердечной недостаточности, аритмии и в иных состояниях. Ксарелто пока используется только для профилактики тромбозов после операций.

Оба препарата требуют строгого режима дозирования. Пропуск таблетки/капсулы повышает риск развития тромбоза.

Прадакса признан более безопасным препаратом. На фоне приема Ксарелто чаще возникают побочные реакции – кровотечения.

Прямые антикоагулянты – это серьезные препараты. Они отпускаются только по рецепту врача и назначаются под его контролем. Самолечение опасно для жизни и ведет к развитию необратимых нарушений в свертывающей системе крови.

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector